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塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性和抑制活性的小分子RET（受体酪氨酸激酶）抑制剂。它是全球首个获批的高选择性RET抑制剂，用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者、需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。
靶点
塞尔帕替尼主要靶向RET（受体酪氨酸激酶），这是一种在许多类型的癌症中发现的基因突变。在1%-2%的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。
疗效
在临床试验中，塞尔帕替尼显示出显著的疗效。在69名之前未接受过任何既往治疗的初治患者中，接受塞尔帕替尼治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例 (客观缓解率ORR)为84%，包括有6%的患者达到完全缓解。在对58位 (客观缓解率ORR人数比例84%)患者进行20.3个月的中位随访时，肿瘤持续缩小的平均时间为20.2个月，最长持续时间为39.3个月。经过专家评估，在1年里存活且无进展的患者比例大约为70.6%，在2年里存活且无进展的患者比例大约为41.6%，在2年里存活的患者比例大约为69%。
安全性
最常见的≥ 3级不良反应包括：高血压、ALT升高、AST升高、腹泻和心电图QT间期延长2。在临床中44%的患者出现严重不良反应，其中11%与塞尔帕替尼 (selpercatinib)相关，肺炎和药物过敏是最常见的严重不良反应。
结论
塞尔帕替尼已经在多个国家被批准用于治疗RET突变型甲状腺髓样癌、甲状腺癌和肺癌等多种RET融合阳性癌症类型中表现出有效和持久的抗肿瘤活性。同时肺癌治疗指南中也明确提出，在确定RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中，无论是初治患者还是接受过全身治疗的患者，都建议使用塞尔帕替尼。
以上内容仅为文章的概述，详细的研究和数据分析将在全文中进行。请注意，这些信息仅供参考，具体的医疗决策应在医生的指导下进行。
